根據藥物的性質和制劑的要求，藥物的微粒化制劑可采取不同的方法制備。主要有乳化溶劑揮發法、噴霧干燥法、相分離法及熔融法等。在此只介紹乳化溶劑揮發法。
此方法是將不相混溶的兩相通過機械攪拌或超聲乳化方式制成乳劑，內相溶劑揮發除去，成球材料析出，固化成微球。內分散相的溶劑必須在外連續相中具有一定的溶解度和揮發性。在緩慢攪拌下，內分散相溶劑不斷向外相擴散，轉運至液面并揮發到空氣中。萃取—揮發—萃取過程反復進行，使內分散相中載體材料析出形成囊膜，將藥物包裹其中，直到微球*固化為止。按制備時乳狀液的類型，本制備法可分為水包油型O/W，油包油型O/O，水/油/水復乳型W/O/W三種類型。
O/W型是將聚乳酸溶于有機相中，加入到含有乳化劑的水相中形成O/W型乳劑，再藥物設計的。W/O/W型是先將藥物溶于內水相，加入有機相乳化形成W/O初乳，再將初乳加入外水相中，形成W/O/W乳劑，中間層中有機溶劑揮發完后，便可以形成固化的微球體。
目前藥劑學上關于微球的定義是指藥物溶解或分散于高分子材料中形成的微小球狀實體，球形或類球形，一般制備成混懸劑供注射或口服用。微球粒徑范圍一般為1~500um，小的可以是幾納米，大的可達800um，其中粒徑小于500nm的，通常又稱為納米球或納米粒,屬于膠體范疇。